Bhí Tyrosinase, mar eochair-ráta-a theorannú einsím sa chonair sintéise melanin, ina phríomhsprioc i gcónaí i bhforbairt táirgí whitening. Le blianta beaga anuas,Phloretin, polyphenol nádúrtha a dhíorthaítear ó phlandaí ar nós úlla agus piorraí, tagtha chun cinn i bhfoirmíochtaí cúram craicinn mar gheall ar a chumas frithocsaídeach agus treá den scoth-chun cinn.
1, Fianaise eolaíoch agus conspóid: Iniúchadh a dhéanamh ar an meicníocht trínaPhloretincosc tyrosinase
Níl an comhdhearcadh acadúil maidir le cibé an féidir le Phloretin bac a chur ar tyrosinase iomlán comhsheasmhach, rud a léiríonn go beacht déine agus castacht an taighde eolaíoch.
- Fionnachtain eolaíoch lárnach: coscaire measctha inchúlaithe
Soláthraíonn príomhstaidéar a foilsíodh in 2020 fianaise dhaingean ar ghníomhaíocht choisctheach naPhloretin. An páipéar "Phloretin mar an dá fhoshraith agus inhibitor tyrosinase: Cosc ar ghníomhaíocht agus meicníocht," arna fhoilsiú ag Jianmin Chen et al. sa Cheimic Bhia, go léiríonn Phloretin éifeacht choisctheach shoiléir ar tyrosinase muisiriún. Chinn an staidéar trí anailís chinéiteach gur coscaire measctha inchúlaithe é Phloretin le luach IC50 de 169.36 μ mol/L.[1,5]
Ciallaíonn 'coiscthe measctha' é sinPhloretinis féidir leo ceangal a dhéanamh le tyrosinase saor in aisce agus le coimpléisc foshraitheanna einsíme atá ceangailte le foshraitheanna cheana féin (cosúil le L-tyrosine), rud a chuireann bac ar chonair an táirgthe meileanin ag céimeanna iolracha. Rud atá níos suimiúla fós ná gur aimsigh an staidéar freisin gur féidir le Phloretin féin feidhmiú mar fhoshraith do tyrosinase. Cuireann an dé-aitheantas uathúil seo "coisctheoir foshraithe" ar a chumas coimpléisc chobhsaí a fhoirmiú leis an einsím, mar a dheimhnítear trí thurgnaimh múchta fluaraiseachta.[4] Léiríonn sé seo go bhfuil an idirghníomhaíocht idir Phloretin agus tyrosinase fíor agus cobhsaí, seachas feiniméan turgnamhach randamach.
- Anailís ar Dhifríochtaí agus Díospóidí Sonraí
Cé go dtugann an taighde thuas fianaise dhochloíte, ní mór dúinn freisin roinnt sonraí contrártha laistigh den tionscal a admháil. Tugann roinnt tuarascálacha taighde le fios go bhfuilPhloretinníor léirigh gníomhaíocht choisctheach i gcoinne tyrosinase faoi choinníollacha turgnamhacha ar leith.[2,3] Is féidir an difríocht seo a chur i leith na bpríomhfhachtóirí seo a leanas:
① Difríochtaí i bhfoinsí einsímí: Úsáideann formhór mór na staidéar in vitro tyrosinase muisiriún, a léiríonn difríochtaí struchtúracha agus gníomhaíochta i gcomparáid le tyrosinase daonna. D'fhéadfadh go mbeadh éifeacht laghdaithe ag inhibitor éifeachtach tyrosinase muisiriún ar tyrosinase daonna, agus vice versa. Mar sin, féadfaidh Phloretin feidhmíocht neamhréireach a thaispeáint ar einsímí ó fhoinsí éagsúla.
② íonacht agus sonraíochtaí amhábhar: Mar sliocht plandaí,Phloretinbíonn tionchar ag íonacht, neamhíonachtaí, agus próiseas eastósctha ar a ghníomhaíocht bhitheolaíoch. Féadfaidh feidhmíocht ghníomhaíochta na n-amhábhar a sholáthraíonn soláthróirí éagsúla a bheith éagsúil go mór.
③ Coinníollacha turgnamhacha: Féadfaidh athruithe beaga ar luach pH an mhaoláin, teocht an imoibrithe, tiúchan an tsubstráit, agus coinníollacha tástála eile a bheith ina chúis le luaineachtaí i luachanna IC50 orduithe méide, agus fiú conclúidí contrártha "éifeachtach" nó "neamhéifeachtach" a bheith mar thoradh orthu.
2, Duel Éifeachtúlachta: Comparáid Chainníochtúil idir Phloretin agus Coscairí Clasaiceacha
An bealach is fearr chun meastóireacht a dhéanamhPhloretinis éard atá i gceist le “neart” é a chur i gcomparáid go díreach le “caighdeáin óir” atá aitheanta ag an tionscal ar nós Kojic Acid agus Arbutin.
- Phloretin vs Aigéad Kojic
An staidéar ag Jianmin Chen et al. (2020) a luadh cheana comparáid dhíreach. Sa chóras turgnamhach seo, úsáideadh quercetin mar rialú dearfach le luach IC50 de 83.11 μ mol/L. I gcomparáid le 169.36 μ mol/L Phloretin, tá gníomhaíocht choisctheach quercetin thart ar dhá uair níos mó ná Phloretin. Léiríonn sé seo, ó thaobh bac a chur ar ghníomhaíocht tyrosinase amháin, go bhféadfadh sé nach mbeadh Phloretin chomh héifeachtach le quercetin.
Mar sin féin, ní hé éifeachtacht an t-aon bhreithniú. Leagann an staidéar béim freisin go bhfuil sábháilteacht níos airde ag Phloretin. Mar gheall ar a shaincheisteanna cíteatocsaineachta agus cobhsaíochta féideartha, tá quercetin faoi réir teorainneacha áirithe ina chur i bhfeidhm. Mar sin, soláthraíonn Phloretin cothromaíocht níos fearr idir sábháilteacht agus éifeachtúlacht lena n-airíonna "míne agus éifeachtach".
- Phloretin vs Arbutin
Tá sé léirithe ag staidéir gur 243.16 μM luach IC50 -arbutin i gcóras áirithe. I staidéir eile, bhí an ráta coiscthe arbutin ar tyrosinase (32%) i bhfad níos ísle ná an ráta quercetin (62%). Ar an iomlán, meastar go ginearálta gur coscaire níos séimhe é arbutin. Cé go bhfuil easpa comparáide díreach ann, bunaithe ar luach IC50 Phloretin 169.36 μ mol/L, féadfaidh a chumas coisctheach a bheith ag an leibhéal céanna go teoiriciúil le arbutin, nó fiú beagán níos fearr. Mar sin féin, teastaíonn sonraí turgnamhacha níos dírí chun an tátal seo a dhearbhú.
Meastóireacht chuimsitheach: Tá céannacht Phloretin mar inhibitor tyrosinase bunaithe, agus tá a éifeachtúlacht deimhnithe i dtaighde acadúil, ach d'fhéadfadh a neart a bheith níos laige ná sin de quercetin. Ní hamháin go bhfuil a fhíor-iomaíochas sa mhargadh ina éifeacht coisctheach aonair ar tyrosinase, ach freisin ina chumas ilfheidhmeach - láidir frithocsaídeach, éifeacht "treisiú" a chuireann chun cinn dul i bhfód substaintí gníomhacha eile, agus sábháilteacht mhaith.
Go hachomair, mar sliocht plandaí,Phloretinsuite mar "powerhouse" seachas "idol" i réimse na whitening. Ní luíonn a luach ina shonraí coisctheacha gan sárú ach ina éifeachtúlacht cruthaithe go heolaíoch, lena shábháilteacht iontaofa, agus lena sineirgíocht fhoirmle den scoth.
Le haghaidh tuilleadh sonraí faoiPhloretinagusPhlorizin, ceangal le Serrisha ó APPCHEM. (Ríomhphost:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
Tagairt
[1] Phloretin mar fhoshraith agus mar choscóir tyrosinase araon: Gníomhaíocht choisctheach agus meicníocht. Gan sonraithe. [2020-02-05]
[2]Táirgeadh Einsímeach Inbhuanaithe agus Inscálaithe, Léiriú Struchtúrtha, agus Meastóireacht Bhitheolaíoch ar Analógacha Úrscéalta Phlorizin. Dúirt Laurène Minsat et al. [2024]
[3]Synthèse chimio-enzymatique, purification agus caractérisation de molécules analogues aux métabolites secondaires du bois de co-products de l’arboriculture pour des applications cosmétiques. Lauren MINSAT. [2022-11-10]
[4]EP 4 541 345 A1. Oifig na bPaitinní Eorpacha.[2025-04-23]
[5]Phloretin mar fhoshraith agus mar choscóir tyrosinase araon: Gníomhaíocht choisctheach agus meicníocht. Jianmin Chen et al.[2018-10-19]
[6]FLOROTANNINS AGUS A SÁBHACHTAÍ BITHEOLAÍOCHTA. Chitikela P Pullaiah et al.
[7]Coscairí Tyrosinase scoite ó Ceratonia siliqua (L.) agus Sideroxylon inerme (L.). Saeideh Mamtaz. [2007-04]