I staidéar a dhéanamh ar shubstaintí bithghníomhacha a dhíorthaítear ó úlla,PhloretinagusPhlorizin, mar ionadaithe comhdhúile dihydrochalcone, fuair aird fhorleathan ón bpobal eolaíoch le blianta beaga anuas. Cé go bhfuil an fhoinse chéanna agus an struchtúr céanna ag an dá shubstaint seo, léiríonn siad difríochtaí suntasacha i ngníomhaíocht bhitheolaíoch agus luach iarratais.
1. Difríochtaí agus tréithe struchtúracha ceimiceacha
1.1 Saintréithe struchtúracha móilíneacha
PhloretinagusPhlorizinTá dlúthbhaint acu le struchtúr ceimiceach ach tá príomhdhifríochtaí acu. Is cumaisc flavonoid dihydrochalcone é Phloretin le struchtúr móilíneach sách simplí. Is é Phlorizin an glucoside de phloretin, atá nasctha le grúpa glúcóis ag suíomh C2 'an mhóilín phloretin (phloretin 6'-O-glucoside an struchtúr cruinn).[1]Cinneann an difríocht struchtúrach seo a gcuid difríochtaí in airíonna fisiceacha agus ceimiceacha: tá tuaslagthacht uisce níos fearr ag phlorizin mar gheall ar láithreacht grúpaí siúcra, agus léiríonn resveratrol tuaslagthacht lipid níos láidre.
D'athraigh tabhairt isteach na móilíní glúcóis go mór airíonna fisiciceimiceacha an chomhdhúil: mhéadaigh an meáchan móilíneach ó 274.27 go 436.41, laghdaigh luach log P ó 3.5 go 0.45, agus tháinig méadú beagnach trí ordú ar an tuaslagthacht uisce.
1.2 Comparáid idir Airíonna Fisiceacha agus Ceimiceacha
| Gné | Phloretin | Phlorizin |
| Meáchan móilíneach | 274.27 g/mol | 436.41 g/mol |
| Intuaslagtha in uisce | Micrea-intuaslagtha (0.1 mg/mL) | Intuaslagtha (50 mg/mL) |
| Loga P | 3.5 | 0.45 |
| Cobhsaíocht | Íogaireacht chun solais agus teasa | réasúnta seasmhach |
Le blianta beaga anuas, tá dul chun cinn suntasach déanta i réimse an taighde biosintéise. Tá an príomhghéine GhUGT88F3 aitheanta ag an bhfoireann ó Institiúid Taighde Cotton Acadamh Eolaíochtaí Talmhaíochta na Síne, a rialaíonn biosintéis naphlorizini cadás ardtalún, agus chuir sé in iúl a mheicníocht mhóilíneach chun phlorizin a thiontú trí imoibrithe glycosilúcháin. D'aithin taighde phloretin-2′-O-glycosyltransferase (P2'GT) in úlla mar an einsím a theorannú rátaí do bhithshintéis phlorizin. I láthair glúcóis diphosphate fualán, féadann sé an t-imoibriú glycosylation ag suíomh C2 ′ phloretin a chatalú go sonrach chun phlorizin a tháirgeadh.[2]
2. Phloretin vs. Phlorizin: Cén Difríocht atá idir a nGníomhaíochtaí agus Meicníochtaí Bitheolaíocha?
2.1 Ionsú agus Dinimic Meitibileach
Déantar Phlorizin a ionsú tríd an bpróitéin iompróra glúcóis chleithiúnaí sóidiam (SGLT1) ar chealla beaga epithelial intestinal, próiseas a bhraitheann ar a chuid glúcóis. D'eascair an tréith seo go díreach le forbairt na ndrugaí hypoglycemic rang inhibitor SGLT2. Tá meicníocht ionsú phloretin go hiomlán difriúil. Mar ghliocósíd hidreafóbach, féadann sé idirleathadh go héighníomhach ar fud na seicní cille, rud a fhágann go mbíonn ard-bhith-infhaighteacht ó bhéal. Mar sin féin, téann sé faoi mheitibileacht chéim II fairsing sa chorp, ag foirmiú táirgí glucuronidation agus sulfation den chuid is mó.
2.2 Comparáid maidir le gníomhaíocht chógaseolaíochta
(1) Gníomhaíocht frithocsaídeach
An dáphloretin agus phlorizinLéiríonn gníomhaíocht antioxidant suntasach, cé go bhfuil siad difriúil ina meicníochtaí agus potency. Fuair staidéar a rinne comparáid idir gníomhaíochtaí frithocsaídeacha cúig pholaphenol nádúrtha gur léirigh phloretin feidhmíocht láidir i scavenging radacach DPPH, scavenging radacach ABTS, agus measúnachtaí laghdaithe ian iarainn. I gcodarsnacht leis sin, bhí cumas frithocsaídeach díreach resveratrol sách lag.[3]Cé go bhfuil gníomhaíocht dhíreach fhrithocsaídeach teoranta ag resveratrol féin, is féidir é a hidrealú trí mhiocróibítí gut i meitibilítí gníomhacha a chuireann éifeachtaí frithocsaídeacha agus frith-athlastacha i bhfeidhm go hindíreach.
Gníomhaíonn an dá chomhdhúil an cosán ceallach frithocsaídeach Nrf2/HO-1, ag ísliú go suntasach speiceas ocsaigine imoibríoch intracellular (ROS), ag ardú leibhéil glutathione (GSH), agus ag cur le gníomhaíocht einsím frithocsaídeach.[4] Mar sin féin, léirigh turgnaimh mhaola mhóilíneacha go gceanglaíonn phloretin leis an bhfachtóir trascríobh Nrf2 le fuinneamh comhfhoirmiúil níos ísle agus cobhsaíocht struchtúrach níos fearr ná phlorizin, rud a thugann éifeacht frithocsaídeach níos láidre le tuiscint.
(2) Gníomhaíocht hypoglycemic
An dáphloretin agus phlorizinéifeachtaí hipoglycemic a thaispeáint, ach trí mheicníochtaí ar leith.Phlorizinfeidhmíonn sé mar choscóir iomaíoch neamh-roghnach SGLT láidir, le luachanna Ki de 300 nM do hSGLT1 agus 39 nM do hSGLT2. Tá sé in iomaíocht le glúcóis D chun ceangal a dhéanamh le hiompróirí SGLT1 agus SGLT2, rud a laghdóidh ath-ionsú glúcóis duánach agus laghdaítear leibhéil glúcóis fola. Cé go léiríonn phloretin éifeacht measartha hipoglycemic freisin, tá a mheicníocht níos ilfhachtóirí, lena mbaineann íogaireacht insulin feabhsaithe agus cosaint cealla béite pancreatacha.
(3) Gníomhaíocht whitening craicinn
PhloretinAithnítear go forleathan mar choscóir tyrosinase éifeachtach, a chuireann chun cinn shedding melanocytes, spotaí fading, agus brightening ton craicinn. Tá a neart coisctheach ar tyrosinase níos mó ná 50 uair níos mó ná phlorizin. Áirítear leis an meicníocht gníomhaíochta: cosc díreach ar ghníomhaíocht tyrosinase, cosc ar léiriú géine tyrosinase, agus cosc ar tháirgeadh radacach saor in aisce superoxide.
An éifeacht whitening lag dephlorizind'fhéadfadh baint a bheith aige lena mhéid móilíneach níos mó agus le tréscaoilteacht craiceann níos boichte. Mar sin féin, mar gheall ar a intuaslagthacht agus a chobhsaíocht uisce níos fearr, is minic a úsáidtear é mar phrodrug i gcosmaidí, ag scaoileadh sliocht coirt fréimhe gníomhach trí mhicrobiota craiceann nó hidrealú einsímeach.
3. Phloretin vs Phlorizin: Conas a Dhéantar a gcuidRéimsí FeidhmchláirDifriúil?
3.1 Réimse cógaisíochta
Rinneadh imscrúdú ar Phlorizin ar dtús mar chóireáil fhéideartha le haghaidh diaibéiteas cineál 2; áfach, cuireadh analógacha sintéiseacha níos roghnaíoch cosúil le canagliflozin agus dapagliflozin ina áit níos déanaí, mar gheall ar a bhith-infhaighteacht íseal agus a chosc neamhroghnach ar iompróirí SGLT. Mar sin féin, tá sé fós ina cumaisc luaidhe tábhachtach d'fhorbairt drugaí nua hypoglycemic. Léirigh Phloretin, mar gheall ar a ghníomhaíocht bhitheolaíoch níos láidre agus meicníochtaí gníomhaíochta éagsúla, ionchais leathana maidir le galair meitibileach a chosc agus a chóireáil.
3.2 Tionscal cosmaidí
I réimse na gcosmaidí, tá an phloretin tar éis éirí ina phríomh-chomhábhar i-táirgí ardfhíona. Is féidir leis an méid breise de 0.1-0.5% bac suntasach a chur ar tháirgeadh melanin agus tá éifeacht sineirgisteacha aige le gníomhairí whitening traidisiúnta mar vitimín C agus arbutin. Úsáidtear Phlorizin go coitianta mar réamhtheachtaí do phloretin i bhfoirmlithe uisce-bhunaithe mar gheall ar a chobhsaíocht níos fearr agus a intuaslagthacht uisce. Léiríonn staidéir le déanaí go léiríonn phlorizin airíonna frith-glycation trí chosc ar fhoirmiú táirgí deiridh glycation chun cinn (AGEanna).
3.3 Tionscal bia
Úsáidtear an dá cheann mar chomhábhair bia feidhmiúla. Tá Phlorizin ceadaithe mar chomhábhar FOSHU (Bia Sláinte ar Leith) sa tSeapáin le húsáid i dtáirgí bainistíochta glúcóis fola. Úsáidtear Phloretin mar leasaitheach bia nádúrtha mar gheall ar a airíonna antibacterial, go háirithe a éifeacht coisctheach suntasach i gcoinne baictéir dhearfacha Gram. Mar sin féin, ba cheart aird a thabhairt ar a bhith-infhaighteacht. Ní mór Phlorizin a hidrealú le heinsímí intestinal isteach sa phloretin sular féidir é a ionsú agus a úsáid.
Mar chomhdhúile bithghníomhacha díorthaithe go nádúrtha, tá baint ag phlorizin agus phloretin ó thaobh struchtúir de ach léiríonn siad tréithe ceimiceacha agus bitheolaíocha ar leith. Léiríonn Phlorizin tuaslagthacht uisce níos mó agus feidhmíonn sé mar choscóir SGLT láidir le sainiúlacht ard. Léiríonn Phloretin intuaslagthacht lipid níos láidre agus speictream níos leithne de ghníomhaíocht bhitheolaíoch-go háirithe mar gheall ar a airíonna frithocsaídeacha, craicinn agus frith-athlastacha. Le haghaidh tuilleadh sonraí faoiPhloretinagusPhlorizin, ceangal le Serrisha ó APPCHEM. (Ríomhphost:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
Tagairt:
[1]Bai Huirong. Flavonoids ó Malus Rockii Rehder[D]. Ollscoil Dali, 2023. DOI:10.27811/d.cnki.gdixy.2023.000004.
[2]Zhang Tingjing. Tréithe einsímeacha AGUS MEicníocht Chatalaíoch d'APLEPHLORETIN-2'-0-GLYCOSYLTRANSFERASE[D]. Ollscoil A & F an Iarthuaiscirt, 2017. DOI:10.27409/d.cnki.gxbnu.2017.000235.
[3]Fan Jinbo, Cai Xitong, Feng Xuqiao, et al. Comparáid idir cúig chomhdhúil feanólacha nádúrtha ar ghníomhaíocht frithocsaídeach in vitro[J]. Tionscail Bia agus Coipthe, 2014, 40(07):77-83. DOI: 10.13995/j.cnki.11-1802/ts.2014.07.002.
[4]Yang Shengnan. Comparáid idir Damáiste Strus Ocsaídeach do Chealla HepG2 idir Phlorizin agus Phloretin[D]. Ollscoil Eolaíochta & Teicneolaíochta Tianjin, 2019. DOI: 10.27359/d.cnki.gtqgu.2019.000199.